Тайверб

Тайверб — це новий оборотний, селективний інгібітор внутрішньоклітинної тирозинкінази, зв’язується з EGFR (epidermal growth factor receptor — рецептор епідермального фактора росту, ErbB1) і HER2/neu (human epidermal growth factor receptor — рецептор епідермального фактора росту людини, ErbB2) рецепторами. Відрізняється від інших быстрообратимых інгібіторів тирозинкінази більш повільною дисоціацією з ErbB1 — і з ErbB2-рецепторами (період дисоціації 50% ліганду з ліганд-рецепторного комплексу становить приблизно 300 хв). Ми розповімо вам, де найкраще Купить Тайверб.

Крім власної активності in vitro була показана адитивна активність лапатініба та 5-фторурацилу (активний метаболіт капецитабіну) при використанні в комбінації на чотирьох лініях пухлинних клітин. Інгібуючий ефект оцінювався на оброблених трастузумабом клітинах. Лапатініб продемонстрував значну активність на лініях иммортализованных пухлинних клітин в середовищах, що містять трастузумаб, що показує відсутність перехресної резистентності між двома лігандами HER2/neu (ErbB2).

Дослідження in vitro показали, що лапатініб є субстратом для переносників ВСRP (breast cancer resistance protein — білка резистентності раку молочної залози) — ABCGI (ATP-binding cassette subfamily G1 — АТФ-зв’язуючий касетний транспортер G1), P-глікопротеїну (P-gp) і ABCB1 (ATP-binding cassette subfamily B1 — АТФ-зв’язуючий касетний транспортер B1). Також in vitro лапатиніб надавав інгібуючий ефект щодо даних переносників. Клінічне значення цих ефектів і вплив на фармакокінетику інших препаратів, а також препаратів, що володіють протипухлинною активністю, поки невідомо.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *